肺癌特异性靶向小分子多肽的核素分子探针的制备

摘要：

目的:研究用NHS-MAG3作为双功能螯合剂进行99mTc标记针对肺癌特异性靶向小分子多肽的核素分子探针的制备方法.方法:利用组合化学肽库技术筛选得到与非小细胞肺癌(A549)发生特异性结合的小分子多肽cNGQGEQc,在合成多肽的过程中直接完成多肽与双功能螯合剂NHS-MAG3的偶联,然后采用氯化亚锡直接进行99mTc的标记,并采用正交设计法进行99mTc最佳标记条件的摸索,纸层析法测定标记率,并观察99mTc标记小分子多肽的体外稳定性.结果:在固相法合成小分子多肽的过程中直接完成NHS-MAG3的联接,简化了偶联步骤,提高了偶联产率.最佳标记条件下标记率约为85%,经HPLC纯化后放化纯度>95%,且在室温条件下和血清中具有较好的体外稳定性.结论:以NHS-MAG3作为双功能螯合剂,用99mTc标记小分子多肽cNGQGEQc,具有良好的标记率和体外稳定性,可满足后续进一步的体内、外实验要求.

关键词：肺癌、多肽、放射性标记

所属期刊栏目：24

分类号：R97;R96

资助基金：国家自然科学基金30770601;国家教育部博士点基金20094433110012;广东省中国科学院全面战略合作项目2009B091300130;南方医院院长基金2009B021

在线出版日期：2011-09-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：361-363