两种肉桂酸肟酯衍生物的合成及其与人血清白蛋白的结合

摘要：

以间甲氧基肉桂酸、对位取代的苯甲醛为原料,设计合成了2种未见报道的肉桂酸肟酯类衍生物,并用MS、IR、1H NMR、13C NMR进行结构表征.采用分子对接技术和荧光光谱法、紫外-可见光谱法、位点竞争法研究了2种衍生物分别和人血清白蛋白(HSA)相结合的机理.通过Stern-Volmer方程等处理荧光猝灭相关数据得到了衍生物与HSA相互作用的结合常数和热力学参数.结合紫外-可见光谱对两种衍生物与HSA的相互作用进行了进一步的分析,结果表明在体外生理条件下,衍生物都可以与HSA结合,对HSA内源荧光产生静态猝灭并对其构象产生影响,其主要的结合力为氢键和范德华力.位点竞争实验表明衍生物与HSA相互作用都发生在Sudlow site 1(亚域Ⅱ A)处.以上实验结果均验证了分子模拟对实验的预测.

关键词：肉桂酸肟酯、光谱法、位点竞争、人血清白蛋白、分子对接

所属期刊栏目：38

分类号：O625.5(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金21362001;广西高等学校高水平创新团队和卓越学者项目[2014]49号资助 Supported by National Natural Science Foundation of China21362001;Guangxi Colleges and Universities High level of Innovation and Excellence in Academic Project Team[2014]49

在线出版日期：2017-04-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：402-412