香草酸酰胺衍生物的制备及其止血活性的动力学法研究
以香草酸为母体,分别与6-氨基己酸( EACA)、止血芳酸( AMBA)和止血环酸( AMCA)反应,合成3种未见文献报道的香草酸酰胺衍生物,并采用IR、ESI-MS、1 H NMR和13 C NMR进行结构鉴定。以传统方法、荧光动力学法和紫外动力学法测定其对血浆复钙时间( PRT)的影响。为了研究衍生物在血液中的稳定性,在模拟生理条件下,运用荧光光谱、紫外光谱及分子对接技术研究了它分别与人血清白蛋白( HSA)的结合。结果表明,3种衍生物在一定浓度范围内都可以有效缩短PRT,具有显著的止血活性。新的动力学测定方法,不仅有效避免了传统方法引入的人为误差,重现性良好,而且判断标准更加科学,并可以获得更多血浆凝结过程中的信息。3种衍生物均主要通过氢键和范德华力与HSA结合形成稳定的复合物,表明它可通过HSA在血液中传递并运输到相应部位而发生药理作用。
香草酸、酰胺衍生物、止血、人血清白蛋白(HSA)、光谱法
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O625.5(有机化学)
广西研究生教育创新计划YCBZ2013011;广西自然科学基金重点项目2013GXNSFDA019005;国家自然科学基金21362001
2016-05-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共11页
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