载5-氟尿嘧啶两亲多糖纳米粒的制备及其对肝癌细胞HepG2的杀伤作用

摘要：

背景与目的:生物可降解载药纳米微粒作为新型药物靶向传输和缓释/控释载体,可延长药物的生物半衰期,减轻药物的毒副作用,而且具有良好的生物相容性.本实验制备可生物降解的载5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)葡聚糖接枝聚乳酸共聚物(5-FU/DEX-g-PLA),探讨其对人肝癌细胞HepG2的体内外杀伤作用.方法:利用分子自组装技术制备5-FU/DEX-g-PLA载药纳米微粒,透射电镜观察纳米粒形态,分光光度法计算载药率,MTT法观察对HepG2细胞的体外杀伤作用,动物实验观察其体内抑瘤效应.结果:5-FU/DEX-g-PLA纳米微粒呈球形,粒径约50 nm,药物包封率约9.3%.体内药物代谢动力学数据显示,5-FU纳米制剂在血液中维持时间长于5-FU裸药:MTT结果显示,5-FU纳米组细胞生长抑制率(58.8%)与5-FU裸药组(58.0%)差异无显著性(P＞0.05);体内抑瘤实验显示,5-FU纳米组肿瘤抑制率(73.1%)显著高于5-FU裸药组(57.5%).结论:5-FU/DEX-g-PLA纳米微粒可有效抑制肝癌细胞的生长.

关键词：5-氟尿嘧啶、接枝共聚物、纳米、肝癌细胞HepG2、抑瘤效应

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2002AA214061;广东省自然科学基金2003A031700;广东省广州市科技局科研项目2004Z3-D2011

在线出版日期：2007-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1459-1463