R/S手性布洛芬的药代动力学相关遗传因素及其在新生儿的应用

摘要：

布洛芬的药理作用与吲哚美辛相似,为前列腺素合成抑制药物,能关闭早产儿动脉导管.近年来采用布洛芬治疗早产儿动脉导管未闭(patent ductus arteriosus,PDA)疗效好且不良反应明显较少.目前,国内市场上只有口服剂型,并没有静脉注射剂型.布洛芬在其α-碳上存在一个手性中心,具有两种光学对映异构体.临床中常用的布洛芬是手性(S)-(+)布洛芬和(R)-(-)布洛芬的外消旋混合物[1-2].但是,不管是在体外还是体内,只有(S)-(+)布洛芬才具有药理活性.约65％的(R)-(-)布洛芬能在肝脏中转化为(S)-(+)对映体结构.而在人体肠道中,由于存在酰基辅酶A硫酯,(R)-(-)布洛芬能被α-甲基酰基辅酶A消旋酶催化,从而发生单向的手性转化[3-4].

机标关键词：手性布洛芬、药代动力学、遗传因素、新生儿、相关遗传、动力学相

所属期刊栏目：23

分类号：R965;R722.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金;中国-世界卫生组织双年度合作项目

在线出版日期：2017-12-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：46-50