赖氨酸布洛芬缓释液体栓的制备及体内外释放度研究

摘要：

目的:对赖氨酸布洛芬缓释液体栓进行处方、卡波姆和氯化钠用量筛选以及液体栓剂的体内外释放度进行研究.方法:根据处方中不同比例的泊洛沙姆及不同含量的卡波姆、氯化钠制备赖氨酸布洛芬缓释液体检,考察不同含量的卡波姆和氯化钠对液体栓凝胶温度、凝胶强度和生物粘附力以及理化性质的影响,并对适宜处方进行体外释放度的测定;测定赖氨酸布洛芬缓释液体栓在犬体内的血药浓度,并进行体内释放度研究.结果:通过筛选最终确定卡波姆的含量为0.8％,氯化钠含量为0.8％,液体栓凝胶温度、凝胶强度、生物粘附力具有适合直肠给药的性质;赖氨酸布洛芬液体栓体外释放符合零级模式,R2 ＞0.9,释药时限大于6h;经3p97程序计算药动学参数,体内过程为一室模型,药代动力学参数为:Tmax=4.82 h,Cmax=42.7 μg/mL,T1/2(Ke)=8.26 h,AUC0→∞=715.48 mg/(h·L),MRT=10.68 h,显示了良好的体内相关性.结论:本研究制备的赖氨酸布洛芬液体栓具有良好的缓控释特征.

关键词：赖氨酸布洛芬、液体栓、释放度、药物代谢动力学

所属期刊栏目：20

分类号：R944(药剂学)

资助基金：湖北省卫生厅青年科技人才项目,项目编号:QJX2012-45.

在线出版日期：2014-09-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：34-37