酶法糖基化合成一种新型补骨脂定葡萄糖苷

摘要：

目的：为提高补骨脂定的水溶性和稳定性，用体外酶法糖基化反应对其进行结构修饰。方法通过UDP-糖基转移酶对补骨脂定进行糖基化修饰，合成一种新的葡萄糖苷化合物（1）。使用高分辨电喷雾电离质谱（HR-ESI-MS）和核磁共振（NMR）分析，鉴定化合物1的结构；利用高效液相色谱峰面积计算出样品溶液的浓度；MTT法检测化合物对3种肿瘤细胞（SMMC7721、MCF-7、SW480）增殖的影响。结果根据波谱分析，鉴定制备出的新型葡萄糖苷化合物为psoralidin-6'，7-di-O-β-D-glucopyranoside（1）。水溶性检测结果表明，化合物1的水溶性是底物（补骨脂定）水溶性的32.6倍。此外，化合物1在pH 8.8和高温条件下较补骨脂定更加稳定。在抗肿瘤细胞增殖实验中，只有补骨脂定对3种肿瘤细胞都显示出较强的抑制能力。结论体外酶法糖基化是进行结构修饰、改善水溶性和稳定性的强有力方法。

关键词：补骨脂定、糖基化、水溶性、稳定性、细胞毒性

所属期刊栏目：36

分类号：O62;O6

资助基金：National Natural Science Foundation of China81302671;Grant for Innovative Science Research for Graduates of Bengbu Medical College Byycx1557.基金项目国家自然科学基金81302671；蚌埠医学院研究生科研创新项目Byycx1557

在线出版日期：2016-08-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1029-1033