10.3969/j.issn.1673-4254.2016.01.16
天门冬酰胺酶自组装空心纳米囊的药代动力学及生物等效性
目的 研究载带天门冬酰胺酶(AN)的自组装透明质酸-聚乙二醇(HA-g-PEG)/磺丁基-β-环糊精(S-CD)纳米囊(AHSPs)在雄性SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性.方法 考察了AHSPs的透射电镜、粒径和Zeta电位,并分别测定大鼠静脉给予AHSPs和游离AN后,不同时间点大鼠血浆样品中AN的活性.采用DAS2.1.1软件计算药动学参数,对AHSPs和游离AN进行生物等效性评价.结果 经计算,AHSPs的平均粒径为413.80±10.97 nm,Zeta电位为-20.37±2.38 mV.AHSPs和游离AN的主要药动学参数AUC(0-48h)分别为137.34±1.82 U/mL和46.38±1.98 U/mL,AUC(0-∞)分别为164.66±6.88 U/mL和51.44±3.01U/mL,t1/2分别为4.62±0.60h和1.86±0.38h.与游离AN比较,AHSPs的AUC(0-48h)、AUC(0～∞)和t1/2分别提高了2.96、3.20和2.48倍.AUC(0-48h)、AUC(0-∞)和Cmax的90％可置信区间分别为75.0％～76.5％、74.3％～76.1％、95.1％～96.7％.结论AHSPs延长了AN在大鼠体内的生物半衰期,提高了AN在大鼠体内的生物利用度,且AHSPs与游离AN不具有生物等效性.
门冬酰胺酶、纳米囊、药代动力学、生物等效性
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R97;R94
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2016-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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