3-三氟甲基苯甲酰胺类衍生物对H5N1流感病毒进入靶细胞的抑制活性

摘要：

目的：3-三氟甲基苯甲酰胺类衍生物作为新的抗流感药物能否抑制H5N1流感病毒进入靶细胞。方法对先导化合物进行改构，发现并合成具有进入抑制活性的3个化合物，同时从Specs公司化合物库挑选购买了一些化合物，同样发现了4个有抑制活性的化合物，利用建立在细胞水平的H5N1假病毒活性检测方法测试了这些化合物的抑制活性。结果和结论化合物1a，1b，1e和1f对源自A/AnHui/1/2005的H5N1假病毒毒株有明显的抑制作用。化合物1a的活性最好，其IC50达到4.7±0.3μmol/L。

关键词：H5N1禽流感病毒、流感病毒进入抑制剂、血凝素、苯甲酰胺

分类号：TQ4;R97

资助基金：国家自然科学基金81373263，U1301224；广东省自然科学基金S2012040007938；高等学校博士学科点专项科研基金新教师类20124433120023；广东省医学科研基金B2011189@@@@Supported by National Natural Science Foundation of China 81373263， U1301224

在线出版日期：2014-08-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：961-964