脱二氧喹烯酮的制备及其细胞毒性研究

摘要：

脱二氧喹烯酮为喹烯酮主要代谢物之一，了解脱二氧喹烯酮的安全性对喹烯酮的安全性评价具有重要意义。为评价脱二氧喹烯酮的药效及安全性，本研究探索体外合成制备脱二氧喹烯酮，并进行理化鉴定和抗菌活性测试；通过MTT方法研究脱二氧喹烯酮对Vero、HepG2、Chang Liver 和L-02等多种细胞生长的抑制作用，利用单细胞电泳研究其对Chang Liver 和L-02细胞DNA的损伤作用，利用流式细胞术研究其对Chang Liver 和L-02细胞周期的改变。结果显示，体外成功合成制备出脱二氧喹烯酮，而脱二氧喹烯酮对各种细胞都具有较弱的生长抑制作用，其剂量检测范围内细胞抑制率均不到50％，但在较高剂量下脱二氧喹烯酮能导致细胞DNA损伤，主要表现为尾长和尾部DNA含量显著升高；并且脱二氧喹烯酮还改变Chang Liver细胞周期，表现为S期阻滞。说明脱二氧喹烯酮具有一定的细胞毒性。

关键词：脱二氧喹烯酮、合成、DNA损伤、细胞周期

分类号：S859.7(动物医学（兽医学）)

资助基金：国家自然科学基金项目30901087；中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金2012JB02

在线出版日期：2013-12-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：60-65