果胶酮洛芬前药的合成及体外评价

摘要：

目的:合成果胶-酮洛芬前药并进行体外评价.方法:在N,N'-二环己基碳二亚胺存在的条件下合成果胶-酮洛芬前药,将前药置于胃肠道不同部位的模拟液中孵育,用高效液相色谱(HPLC)法检测酮洛芬的释放情况.结果:经HPLC测定,果胶-酮洛芬前药中含酮洛芬10.6%.在孵育过程中,前药在不同pH的消化道模拟液中几乎没有释放出酮洛芬,而在果胶酶溶液中释放率随时间推移呈线性增长(r=0.9679,P=0.007),孵育8 h后有96.2%的酮洛芬释放.结论:果胶-酮洛芬是具有潜在应用价值的结肠定位释放前药.

关键词：酮洛芬、果胶类、药物前体

所属期刊栏目：25

分类号：R94(药剂学)

在线出版日期：2004-09-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1284-1286