10.16016/j.1000-5404.202103050
注射用右旋雷贝拉唑钠在健康人体内的药代动力学和药效学研究
目的 探讨不同剂量注射用右旋雷贝拉唑钠在健康受试者体内的药代动力学和药效学特征,并评价其安全性.方法 采用随机、开放、阳性药对照试验设计,筛选40例健康受试者分为4组(n=10),分别静脉滴注注射用右旋雷贝拉唑钠10 mg/qd(10 mg/qd右旋组)、10 mg/q12h(10 mg/q12h右旋组)、20 mg/q12h(20 mg/q12h右旋组)和注射用雷贝拉唑钠20 mg/q12h(20 mg/q12h消旋组),于第1、5天给药后监测胃内24hpH值,并用液-质联用(LC-MS/MS)法测定血液中右旋雷贝拉唑浓度,数据用WinNonlin7.0和SAS9.4软件分析处理.结果 受试者第1、5天20 mg/q12h右旋组的主要药代动力学参数:Cmax为(1.70±0.46)、(1.74±0.49) μg·mL-1,AUCo_t为(2.19±0.59)、(2.21±0.51)h·μg·mL-1,高于其他3组;Tmax为(0.51±0.03)、(0.50±0.00)h,与其他3组相当;T1/2为(1.93±0.73)、(1.82±0.67)h,高于10 mg/qd右旋组和10 mg/q12h右旋组,稍低于20 mg/q12h消旋组.用药第1、5天后20mg/q12h右旋组胃内pH＞4.0的时间百分比为(82.27±10.13)％、(93.16±5.84)％,高于其他3组;20 mg/q12h消旋组胃内pH＞4.0的时间百分比高于10 mg/qd右旋组和10 mg/q12h右旋组.20 mg/q12h右旋组出现1例1件轻度不良事件(大腿后侧酸痛),自行好转,各组均未出现严重不良事件.结论 注射用右旋雷贝拉唑钠20 mg/q12h的药代动力学和药效学效果较好,且健康受试者服药后安全性良好.
右旋雷贝拉唑;高效液相质谱法;药代动力学;药效学
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R969.1;R969.4;R975.6(药理学)
重庆市社会事业与民生保障科技创新专项项目cstc2017shmsA130043
2021-10-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共7页
1696-1702
