VPK合成、活性及吸收转运特性研究

摘要：

候选新药VPK是哈药集团技术中心自主研发治疗脑卒中的一类新药.VPK以长春西汀为母核,经水解、缩合、环化、成盐反应制备而成,经元素分析、核磁共振、高分辨质谱、X-射线粉末衍生,X-射线单晶衍射对化合物进行结构确证,经PDE1活性研究显示,VPK和长春西汀均对PDE1有抑制作用,其IC50值分别为17.40和1.97 μmol· L-1,VPK在脑卒中治疗领域疗效较好,采用Caco-2单层细胞模型测定候选药物VPK吸收及外排转运特性,结果表明,VPK在顶端到基底端(A-B)及基底端到顶端(B-A)方向均表现高渗透,该供试化合物是外排转运体底物可能性较小.

关键词：VPK、结构确证、PDE1、Caco-2细胞模型、吸收、转运、UPLC/MS/MS

所属期刊栏目：47

分类号：TQ460.7+2

资助基金：黑龙江省抗肿瘤药物研制工程技术研究中心计划任务项目GZ2013-45

在线出版日期：2016-12-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：25-33