艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备及体外评价

摘要：

目的:制备艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物”poly (lactic-co-glycolic acid),PLGA”纳米粒并对其进行体外评价及表征.方法:通过正交实验设计优化法筛选艾塞那肽PLGA纳米粒的处方及工艺,并通过动态光散射和透射电镜对其进行了表征,通过体外模拟胃肠液和Caco-2细胞模型对其稳定性和细胞摄取及转运进行评价.结果:通过正交设计最终确定了最佳处方工艺:内水相和油相的比例为1∶5,超声功率200W,超声时间4 min,聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)浓度为2％,初乳与外水相体积比为1∶20.所制得纳米粒粒径为116.2 nm,透射电镜显示PLGA纳米粒为类圆形球状纳米粒,表面规则.体外研究结果表明,PLGA纳米粒可延缓艾塞那肽在胃肠液中的释放,同时也明显增加了其稳定性(P＜0.05),在人工胃液和人工肠液中孵育4h后,仍分别有约50％和80％的保留.细胞实验表明,PLGA纳米粒的摄取和转运分别是对照组的7倍和5倍之多(P＜0.05).结论:PLGA纳米粒可作为艾塞那肽潜在的高效口服递药系统.

关键词：艾塞那肽、PLGA纳米粒、口服、细胞转运、稳定性

所属期刊栏目：43

分类号：R944.9(药剂学)

在线出版日期：2019-01-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1475-1481