过氧化氢酶脂质体的药代动力学和生物等效性初步研究

摘要：

目的:研究过氧化氢酶脂质体(catalase liposomes,CALP)在SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性.方法:采用逆向蒸发法制备了CALP,并测定其粒径、Zeta电位及包封率.将12只雄性SD大鼠随机分为2组,分别静脉注射CALP和游离过氧化氢酶(catalase,CAT),测定给药后不同时间点大鼠血浆中过氧化氢酶的活性.采用DAS 2.1.1软件计算药物代谢动力学参数,并对CALP和CAT进行生物等效性评价.结果:CALP的包封率为(53.72±1.67)％,粒径和Zeta电位分别为(405.40±21.89) nm和(-15.70±3.22) mV.CALP和CAT的主要药物代谢动力学参数AUC.分别为(203.22±11.75) U(ml·h)和(50.92±3.51) U(ml·h),Cmax分别为(70.79±1.33) U/ml和(51.48±2.78) U/ml,Tmax分别为(0.58±0.14)h和(0.17±0.00)h.lnAUC、lnCmax经方差分析和双单侧检验证明差异具有统计学意义(P＜0.05).AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90％可置信区间分别为133.8％～140.1％,132.3％～146.7％,104.7％～ 107.5％.CALP和CAT的Tmax经非参数法检验差异无统计学意义(P＞0.05).CALP的相对生物利用度为(399.1±23.1)％.结论:CALP提高了过氧化氢酶的生物利用度,CALP与CAT不具有生物等效性.

关键词：过氧化氢酶、脂质体、药代动力学、生物等效性

所属期刊栏目：40

分类号：R944.9(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;重庆市教委项目

在线出版日期：2015-09-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：870-872