丁桂散脐部给药的体内药动学研究

摘要：

目的:探讨丁桂散在正常和溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis,UC)大鼠脐部给药的体内药代动力学特征.方法:采用5％的2,4,6-三硝基苯磺酸/乙醇联合冰水浴致寒证UC大鼠.正常-脐部、UC-脐部、UC-旁开组,UC-灌胃组分别于正常及UC模型大鼠神阙穴或旁开经皮给以醋调丁桂散,口服组灌胃给予醋调丁桂散,各给药组给药剂量均相同.HPLC法测定丁香酚和肉桂酸的血药浓度,以DAS2.1.1软件拟合药动学参数.结果:各组血药浓度均可维持较长时间.与各经皮给药组相比,口服组吸收最快,两种所测成分的Tmax最小.口服组两种成分的Cmax最大,但与UC-脐部组相比无统计学差异(P＞0.05).另外口服组肉桂酸AUC0→t在各组中最大,显著大于UC-脐部组(P＜0.05),丁香酚AUC0→t与UC-脐部组无显著差异(P＞0.05).UC-脐部组两种成分的Tmax最大,但Cmax、AUC0→t与UC-旁开组相比无显著差异(P＞0.05).另外,UC-脐部组丁香酚的Cmax、AUC0→t均显著高于正常-脐部组(P＜0.05),而该两组的肉桂酸的以上参数间无统计学差异(P＞0.05).结论:经皮给药与口服相比,表现出缓慢吸收的性能.大鼠脐部给药与旁开给药相比,丁香酚与肉桂酸未体现特异性吸收转运行为,这可能与大鼠包括脐部和旁开在内的腹部皮肤结构相似有关,提示脐部给药的研究应选择灵长类实验动物为宜.

关键词：丁香、肉桂、经皮、脐部给药、丁香酚、肉桂酸、药动学

所属期刊栏目：46

分类号：R289;R285(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;上海市东方学者特聘教授资助资金;上海高水平地方高校创新团队慢性筋骨病损研究与转化支持项目

在线出版日期：2023-10-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：40-45