基于离体外翻肠囊法研究滇白珠抗炎镇痛活性部位的肠吸收特性

摘要：

目的 考察滇白珠抗炎镇痛活性部位(ARF)的肠吸收特性.方法 采用大鼠右后足足底注射完全弗氏佐剂方法建立佐剂诱导关节炎(AIA)动物模型,造模成功后将模型大鼠随机分为3组(ARF高、中、低浓度),每组3只,另取9只正常大鼠随机分为3组(ARF高、中、低浓度),每组3只;实验前12 h禁食不禁水,收集大鼠肠系的小肠部分10 cm左右,采用大鼠离体外翻肠囊法,考察滇白珠ARF高、中、低浓度给药后正常大鼠和AIA模型大鼠不同时间点的肠吸收差异.通过HPLC检测肠囊液样品中3个水杨酸甲酯糖苷类成分methyl benzoate-2-O-β-D-xylopyranosyl(1-2)[O-β-D-xylopyranosyl(1-6)]-O-β-D-glucopyranoside(MSTG-A)、methyl benzoate-2-O-β-D-glucopyr-anosyl(1-2)[O-β-D-xylopyranosyl(1-6)]-O-β-D-glucopyranoside(MSTG-B)及2-[(6-O-β-D-xy-lopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy]benzoic acid methyl ester(冬绿苷)的含量,计算累积吸收量,吸收速率常数及表观渗透系数,比较3个成分在正常大鼠及AIA模型大鼠的肠吸收情况.结果 滇白珠ARF中的3个活性水杨酸甲酯糖苷类成分在正常大鼠及AIA模型大鼠中均为线性吸收(均r>0.9),符合零级吸收速率.各成分吸收速率常数与给药浓度及机体状态有关,在生理状态下,其吸收速率常数均随ARF浓度的增加而增加,说明3个指标成分属于被动扩散;而在病理状态下,其吸收速率常数均随浓度的增加先减小后增加.各成分在生理及病理状态下均吸收良好,表观渗透系数均大于1×10-6 cm/s,且在病理状态下吸收强于生理状态.结论 滇白珠ARF中MSTG-A,MSTG-B和冬绿苷在正常及AIA模型大鼠离体小肠中的吸收均符合零级动力学过程,且病理状态对活性成分的吸收具有影响;选择外翻肠囊法可评价滇白珠ARF中3个水杨酸甲酯糖苷类成分的肠吸收特性.

关键词：滇白珠、水杨酸甲酯糖苷类成分、外翻肠囊模型、生理状态、病理状态、肠吸收特性、大鼠

所属期刊栏目：43

分类号：R284.1(中药学)

资助基金：国家自然科学基金项目;北京中医药大学在读研究生项目;北京中医药大学大学生创新创业训练项目

在线出版日期：2020-12-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：951-958