西他列汀关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸的合成研究

摘要：

目的 探讨西他列汀的关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸的设计和合成.方法 以2,3,5-三氟苯胺为原料,先经过重氮化还原得到1,2,4-三氟苯,再经液溴和三氯化铝的作用下发生亲电取代,得到2,4,5-三氟溴苯,最后经丙二酸二乙酯缩合,再经氢氧化钠水解、盐酸酸化、加热脱羧得到纯品2,4,5-三氟苯乙酸.结果 产品经过核磁氢谱和核磁碳谱表征,纯品2,4,5-三氟苯乙酸总收率达到54% .结论 该路线能有效减少副产物,适合工业化生产.

关键词：二肽基肽酶Ⅳ抑制剂、糖尿病、2型、化学技术、合成、2、4、5-三氟苯乙酸、3、5-三氟苯胺、西他列汀、工业化生产

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在线出版日期：2019-08-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1513-1515