新型槲皮素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要：

目的 设计并合成以槲皮素为母核,研究3′-位羟基引入芳香丙烯基槲皮素衍生物的体外抗肿瘤活性.方法 以槲皮素为原料,用不同取代的芳香丙烯酸与其3′-位羟基缩合成酯,得目标槲皮素衍生物,并通过核磁共振波谱仪(1 H-NMR)进行结构表征,同时用噻唑蓝比色法(MTT法)测试目标化合物对不同肿瘤细胞的抗肿瘤活性.结果 通过抗肿瘤活性测试显示,所合成的目标化合物对人结肠癌细胞和乳腺癌细胞表现出了较好的抗肿瘤活性,均达到了微摩尔级,其中化合物5C1和5C6对乳腺癌肿瘤细胞的细胞毒达到了10微摩尔级,半抑制浓度(IC50 )分别为10. 59 μmol/L和10. 31 μmol/L.结论 该系列槲皮素衍生物的合成为后续槲皮素衍生物的合成研究和获得具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物奠定了基础.

关键词：槲皮素、化学技术、合成、药物筛选试验、抗肿瘤、核磁共振、生物分子、衍生物

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资助基金：湖北省教育厅科学研究计划指导性项目B2016057

在线出版日期：2019-08-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1505-1508