10.3969/j.issn.1000-0399.2017.01.008
不可逆性泛HER抑制剂HM781-36 B在埃罗替尼耐药型非小细胞肺癌中的抗肿瘤活性
目的研究不可逆性泛人表皮生长因子受体( HER )抑制剂HM781-36 B对埃罗替尼耐药型非小细胞肺癌细胞株NCI-H1975的体外抗肿瘤活性。方法采用水溶性甲臢化合物( MTS)法检测HM781-36B抑制NCI-H1975细胞的体外增殖能力;利用流式细胞检测技术探讨其可能的作用机制;Western blot 检测HM781-36 B对HER 家族( pEGFR 和 pHER2)和下游 TEC 通路( pERK和pAKT)的抑制作用。结果 HM781-36B(0.001~10μM)能够剂量依赖性地抑制NCI-H1975细胞的体外增殖;HM781-36B处理NCI-H1975细胞后,诱导其细胞凋亡和G1细胞周期停滞;并抑制HER家族( pEGFR和pHER2)的表达和阻止下游信号级联放大的关键成分(pERK和pAKT)。结论 HM781-36B可能成为治疗第一代EGFR-TKI耐药非小细胞肺癌的有效药物。
HM781-36B、泛人表皮生长因子受体抑制剂、埃罗替尼、耐药、非小细胞肺癌
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R734.2;O641.12;R322.55
2017-03-07(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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